Kötücül urların çoğunda, metastaz yapmaları durumunda, cerrahi tedavi ve çoğunlukla da, ışın tedavisi, iyileşmeyi sağlayamamaktadır. Enfeksiyon hastalıklarında olduğu gibi, olanak varsa, hastanın hastalıktan bütünüyle kurtarılması gerekir. Söz konusu kötücül urların çoğunda, tam anlamıyla iyileşme çok ender olmakla birlikte, kimyasal tedavi (kemoterapi de denir) yani kimyasal maddelerle tedavi, birçok hastada, özellikle çeşitli kanser biçimlerine tutulmuş çocuklarda, etkin yaşam süresini uzatmaya yardımcı olmaktadır. İlaçlara yanıt veren ilerlemiş kanserler arasında, çocuklarda ivegen lenfositli kan kanseri, birtür kötücül lenfoma olan Hodgkin hastalığı, Ewing kemik sarkomu ve VVilliam böbrek uru sayılabilir.. Bütün bu kanserlerde ortaközellik, hızlı büyümedir. Genellikle, bir kanserin ilaç tedavisine yanıt vermesi, urun büyüyen kesimine, yani herhangi bir zamanda bölünme süreci içinde olan hücrelerin yüzdesine bağlıdır. Hızla büyüyen kanserlerin, büyüyen kesimleri büyüktür; dolayısıyla, kanser tedavisinde kullanılan ilaçların hücre öldürücü (sitosidal) ve hücre bölünmesini durdurucu (sitostatik) etkilerine, hücre topluluğunun büyük bir yüzdesi duyarlıdır.
Kanser tedavisinde yeni ilaçların araştırılması ve geliştirilmesi uzun ve sıkıntılı olmuştur. Kansere karşı ilaçların geliştirilmesi, araştırılmakta olan ilacın seçilmesi, etkililiğinin hayvan sistemlerinde taranması, ilacın bedendeki etkilerinin incelenmesi ve hastalarda kapsamlı denemeler gibi aşamaları kapsar. Bazı hormonlar, özellikle de steroyit cinsellik hormonları ile böbreküstü kabuğu hormonları, çeşitli mikroorganizmalar tarafından doğal olarak üretilen antibiyotikler, cezayirmenek-şesi çiçeğinden çıkarılan vinblastin ve vinkristin de dahil bitki alkaloyitleri, alkilleyici etkenler (yani doğrudan DNA’yla tepkimeye giren kimyasal maddeler) ve yapı bakımından normal metabolizma bileşenlerine benzeyen, onlarla bazı metabolizma işlevlerinde rekabet eden (böylece normal metabolizma yollarının daha çok kullanılmasını engelleyen) metabolizma bileşenleri karşıtları, insan kanserinin ilaçla tedavisinde etkisi görülmüş başlıca bileşiklerdir.
Farklı ilaçlar, farklı mekanizmalar aracılığıyla iş görür ve hücreleri farklı zamanlarda farklı biçimlerde etkilerler; ayrıca, bu ilaçlardan bazıları, birlikte kullanıldıklarında, birbirlerinin etkisini artırdıkları için, daha iyi sonuçlar verirler. Bu nedenle, kanserin ilaçla tedavisinde, günümüzde çoğunlukla, aynı anda birçok ilaç birden kullanılmaktadır. Bu birçok ilaçla tedavi, karmaşık olmakla birlikte, çeşitli kanserlerin, özellikle de kan kanserinin, Hodgkin hastalığının, erbezi ve yumurtalık kanserlerinin tedavisinde başarılı olmuştur. Ek üstünlüklerinden biri de, kanserin çeşitli ilaçların birarada kullanımına dirençli duruma gelmesinin, daha yavaş olmasıdır. Oysa belirli bir kanseri tedavi etmek için tek bir ilaç kullanıldığında, kanserin tedaviye dirençli duruma gelmesi çok daha çabuk olur.
Kanser hastalığının tedavisi konusunda bazı alternatif tıp yöntemleri uygulanmaktadır. Bu yöntemler kanser ilaçlarının ve tedavilerinin hammadesini oluşturan bitki ve hayvan ekstraktlarıdır. Bu yöntemle kürabıl olarak nitelendirilemeyen birçok kanser tedavisine yardımcı olarak alınan bu ürünler immün sisteminin kuvvetlendirilmesine yardımcı olmaktadır. Köpekbalığı yağı, lesitin, C vitamini bunlara örnek olarak
