» ACE İnhibitörü, Diüretik, Antihipertansif
Etken Maddesi
Silazapril
INHIBACE 5 MG 28 TABLET
Yerli, Beşeri bir ilaçdır.
FORMÜLÜ
Bir film kaplı tablet, 2.5 mg silazapril içerir.
Yardımcı maddeler: Titanyum dioksit, demir oksit siena, demir oksit sarı, laktoz.
ENDİKASYONLARI
Inhibace, esansiyel hipertansiyonun tüm evrelerinde ve renal hipertansiyonun tedavisinde endikedir. Inhibace ayrıca, kronik kalp yetmezliği tedavisinde dijital ve/veya diüretiklerle birlikte endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Inhibace, silazapril maddesine, ilacın içerdiği diğer yardımcı maddelerden herhangi birine veya diğer ACE inhibitörlerine aşırı duyarlı olan hastalarda kontrendikedir. Diğer ACE inhibitörleri gibi Inhibace de önceden ACE inhibitörleri ile tedaviye bağlı anjiyoödem hikayesi olanlarda kontrendikedir. Inhibace diğer ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, gebelikte ve laktasyon sırasında kontrendikedir (Bkz.Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı)
UYARILAR & ÖNLEMLER
Inhibace, diğer ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, aort stenozu ve diğer darlık-tıkanma patolojileri olan vakalarda dikkatli kullanılmalıdır. Yüksek doz diüretik kullanmakta olan yaşlı kronik kalp yetmezliği vakalarında, önerilen 0.5 mg’lık Inhibace başlangıç dozuna kesinlikle uyulmalıdır.
Semptomatik hipotansiyon : Bazı durumlarda, özellikle kusma, ishal, daha önceki diüretik tedavisi, düşük sodyumlu diyet ve diyaliz gibi önemli miktarda sodyum ve su kaybının söz konusu olduğu vakalarda ACE inhibitörü tedavisine bağlı semptomatik hipotansiyon bildirilmiştir. Akut hipotansiyon, hastayı sırtüstü yatırarak ve gerektiğinde serum fizyolojik ve benzeri replasman sıvıları verilerek tedavi edilmelidir. Sıvı replasmanı sonrasında Inhibace tedavisine devam edilebilir. Fakat eğer semptomlar devam ederse doz azaltılmalı ya da ilaç kesilmelidir. Kronik kalp yetmezliği hastalarında ACE inhibitörlerine yanıt olarak kan basıncında belirgin düşüş olabilir. Fakat, kronik kalp yetmezliği vakalarına 0.5 mg Inhibace verilerek yürütülen klinik çalışmalarda, ilk doz sonrasında semptomatik hipotansiyon ile karşılaşılmamıştır.
Böbrek bozukluğu: Böbrek fonksiyon bozukluğu bulunan hastalarda, kreatinin klirensine bağlı olarak daha düşük dozlara gereksinim duyulabilir (Bkz.Özel Doz Talimatları) Ciddi kalp yetmezliği veya tek ya da çift taraflı renal arter stenozlu hastalar gibi renal fonksiyonu başlıca renin-anjiyotensin-aldosteron sistemine bağlı olan hastalarda Inhibace dahil ACE inhibitörleriyle tedavi, kan üre azotu ve/veya serum kreatinininde artışa neden olabilir. Bu değişiklikler Inhibace ve/veya diüretik tedavisinin kesilmesiyle genellikle düzelmesine rağmen, ciddi renal disfonksiyon vakaları ve nadiren akut böbrek yetmezliği bildirilmiştir. Bu hasta popülasyonunda böbrek fonksiyonları tedavinin ilk haftalarında izlenmelidir.
Karaciğer yetmezliği: Ender olarak, ACE inhibitörleri kolestatik sarılık ile başlayan ve fulminan hepatik nekroza ve bazen de ölüme kadar ilerleyebilen bir sendrom ile ilişkili olmuştur. Bu sendromun mekanizması anlaşılamamıştır. ACE inhibitörleri kullanan ve sarılık gelişen veya karaciğer enzimlerinde anlamlı artışlar olan hastalar ACE inhibitörüne son vermeli ve uygun takip ve tedaviye alınmalıdır.
Serum potasyumu: Özellikle böbrek yetmezliği vakalarında, birlikte uygulanan potasyum-tutucu diüretikler veya potasyum yerine koyma tedavisi ile serum potasyum seviyesi artmaktadır. Dolayısıyla, bu tür ilaçlar tedaviye eklenecekse, Inhibace’e başlandıktan sonra dozları azaltılmalı, serum potasyumu ve böbrek fonksiyonları dikkatle izlenmelidir.(Bkz. Farmakolojik Özellikler ve İlaç Etkileşimleri).
Cerrahi / anestezi: ACE inhibitörlerinin, tansiyon düşürücü etkisi olan anestezik ilaçlarla birlikte kullanılması arteriyel hipotansiyon oluşturabilir. Bu durum ortaya çıkarsa, intravenöz enfüzyon ile volüm artırılması veya- bununla da düzelmezse – anjiyotensin II enfüzyonu yapılması gerekebilir.
Hemodiyaliz / anafilaksi: İlgili mekanizma tam olarak tanımlanmasa da silazapril dahil ACE inhibitörleri ile tedavi edilen hastalarda poliakrilonitrit metalil sülfat yüksek akım membranı (örn.AN69) veya LDL aferezi ile hemodiyaliz veya hemofiltrasyonun hayatı tehdit eden şoku da kapsayan anafilaksi / anafilaktoid reaksiyonların provakasyonuna neden olacağına dair bulgular vardır. Bu nedenle bu tip hastalarda yukarıda bahsedilen girişimlerden sakınmalıdır. ACE inhibitörleri kullanırken arı zehiri için desensitizasyon tedavisi gören hastalarda da anafilaktik reaksiyonlar oluşabilir. Bu yüzden desensitizasyon tedavisine başlamadan önce silazaprile ara verilmelidir. Ayrıca, bu durumda silazaprilin yerine beta bloker kullanılmamalıdır.
Diyabet: Diyabetli hastalara ACE inhibitörü verilmesi oral hipoglisemik ilaç veya insülinin kan şekeri düşürücü etkisini potansiyalize edebilir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı
Gebelik Kategorisi: D
Inhibace ile deneyim olmamasına karşın, diğer ACE inhibitörlerinin gebe kadınlarda oligohidramnioz ve neonatal hipotansiyon ve/veya anüriye neden olduğu bilinmektedir. Gebe kadınlara fetusa zarar potansiyeli konusunda bilgi verilmelidir. (Bkz. Kontrendikasyonları) Silazaprilin insanda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Inhibace emziren annelerde kullanılmamalıdır.
YAN ETKİLER
Hipertansiyon tedavisi için Inhibace kullanan hastalarda en sık karşılaşılan yan etkiler baş ağrısı ve baş dönmesidir. Hastaların %2’den az bölümünde karşılaşılan yan etkiler arasında yorgunluk, hipotansiyon, dispepsi, bulantı, döküntü ve öksürük sayılabilir. Çoğu olguda yan etkiler geçici, hafif ya da orta şiddettedir ve tedavinin kesilmesini gerektirmez. Diğer ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, Inhibace kullanan hastalarda izole pankreatit olguları (bazen ölümcül) bildirilmiştir. Şiddetli kalp yetmezliği, renal arter stenozu veya renal bozuklukları olan hastalarda izole akut böbrek yetmezliği olguları bildirilmiştir.
(Bkz.Uyarılar/Önlemler) Kronik kalp yetmezliği klinik çalışmalarında, Inhibace ile en sık ortaya çıkan yan etkiler baş dönmesi ve öksürük olmuştur.
Karaciğer rahatsızlıkları: Yüksek karaciğer fonksiyon testleri (transaminazlar, bilirubin, alkalen fosfataz, gama GT ) ve nekrozlu veya nekrozsuz kolestatik hepatit gibi izole karaciğer fonksiyon bozukluğu olguları bildirilmiştir.
Aşırı duyarlılık
Diğer ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, Inhibace kullanan hastalarda nadir olarak anjiyonörotik ödem bildirilmiştir. Bu sendrom larinks ödemi ile birlikte seyredebileceğinden, yüz, dudaklar, dil, glottis ve/veya larinksin tutulduğu olgularda Inhibace hemen kesilmeli ve gereken tedavi uygulanmalıdır.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
Laboratuar Testlerine Etkisi
Laboratuar değerlerinde klinik olarak anlamlı ve Inhibace tedavisi ile ilgili olması mümkün veya muhtemel değişiklikler çok nadir olarak gözlenmiştir. Inhibace ile tedavi edilen hastalarda serum kreatinin/üre değerlerinde minör ve çoğunlukla reversibl yükselmeler izlenmiştir. Böyle değişiklikler renal arter stenozu veya böbrek bozukluğu olan hastalarda (Bkz.Uyarılar/Önlemler) daha çok görülür, fakat bazen normal böbrek fonksiyonlu hastalarda, özellikle birlikte diüretik kullananlarda da gözlenmiştir. Ciddi kalp yetmezliği, renal arter stenozu veya böbrek bozuklukları olan hastalarda izole akut böbrek yetmezliği vakaları bildirilmiştir (Bkz.Uyarılar/Önlemler). Bazı hastalarda hemoglobin, hematokrit ve/veya lökosit sayısında düşüşler bildirilmiştir, fakat hiçbir vakada Inhibace ile kesin neden-sonuç ilişkisi kurulamamıştır
ETKİLEŞİMLER
Inhibace kan basıncını düşüren diğer ilaçlarla birlikte uygulandığında aditif bir etki gözlemlenebilir. Inhibace ile birlikte kullanılan potasyum tutucu diüretikler ve potasyum ilaveleri, özellikle böbrek yetmezliği vakalarında serum potasyumunu artırabilmektedir (Bkz.Uyarılar/Önlemler ve Farmakolojik Özellikleri). Diğer ACE inhibitörleriyle olduğu gibi, Inhibace’in non steroid antienflamatuar bir ilaçla (NSAID) birlikte kullanımı Inhibace’in antihipertansif etkisini azaltabilir. Bu etki NSAID kullanımından önce Inhibace tedavisi yapılan hastalarda ortaya çıkmamaktadır.
Inhibace, digoksin ile birlikte uygulandığında digoksinin plazma konsantrasyonlarında artışla
karşılaşılmamıştır. Inhibace nitratlar, kumarin antikoagülanlar ve H2 reseptör blokerleri ile birlikte kullanıldığında klinikte anlamlı herhangi bir ilaç etkileşimi gözlenmemiştir. Inhibace ve furosemid veya tiazidler arasında anlamlı hiçbir farmakokinetik ilaç etkileşmesi bildirilmemiştir.
DOZU & KULLANIM ŞEKLİ
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Standart doz
Inhibace günde bir kez verilmelidir. Yemek yemenin emilim üzerine klinik olarak anlamlı bir etkisi olmadığı için, Inhibace yemekten önce veya sonra verilebilir. Doz daima günün yaklaşık aynı saatinde alınmalıdır.
Özel doz talimatları
Esansiyel hipertansiyon
Önerilen başlangıç dozu günde bir kez 1-1.25 mg’dır. Kan basıncı değerlendirilmeli ve doz kan basıncı yanıtına göre bireysel olarak ayarlanmalıdır. Inhibace’in normal dozu günde bir kez 2.5 ile 5 mg arasındadır. Günde 5 mg Inhibace ile yeterli kan basıncı kontrolü sağlanamazsa potasyum tutucu olmayan bir diüretiğin düşük dozu ile birlikte verilerek antihipertansif etki artırılabilir.
Renovasküler hipertansiyon
Bu hasta grubunda esansiyel hipertansiyon vakalarına göre ACE inhibitörlerine yanıt olarak daha belirgin kan basıncı düşüşleri ile karşılaşılabileceğinden, tedaviye günde bir kez 0.5 mg ya da daha az Inhibace ile başlanmalıdır. İdame dozu bireysel olarak belirlenmelidir.
Diüretik kullanan hipertansif hastalar
Semptomatik hipotansiyon olasılığını azaltmak için, Inhibace tedavisine başlamadan 2-3 gün önce diüretik kesilmelidir. Daha sonra gerek duyulursa diüretik tedavisine devam edilebilir. Bu hastalarda önerilen başlangıç dozu günde bir kez 0.5 mg’dır.
Kronik kalp yetmezliği
Kronik kalp yetmezliği hastalarında Inhibace, dijital ve/veya diüretiklerle birlikte kullanılabilir. Inhibace tedavisine, hasta yakından takip edilerek, günde 0.5 mg ile başlanması önerilmektedir. Tolerans ve klinik tablo göz önünde bulundurularak bu doz, günlük minimum idame dozu olan 1 mg’a yükseltilmelidir. Hastanın yanıtı, klinik durumu ve toleransı göz önünde bulundurularak idame dozu, 1 mg-2.5 mg arasında düzenlenir. Normal koşullarda en yüksek günlük doz, bir kerede verilen 5 mg’dır. Klinik araştırma sonuçları kronik kalp yetmezliği vakalarındaki silazaprilat klirensi ile kreatinin klirensi arasında korelasyon olduğunu ortaya koymuştur. Dolayısıyla, kronik kalp yetmezliği ve böbrek fonksiyon bozukluğu vakalarında “Böbrek fonksiyon bozukluğu” başlığı adı altında belirtilen özel doz önerilerine uyulması gerekir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda
Böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda, kreatinin klirensi göz önünde bulundurularak daha düşük dozların kullanılması gerekebilmektedir (Uyarılar/Önlemler).
Aşağıdaki doz şeması önerilmektedir:
Kreatinin klirensi
Inhibace başlangıç dozu
En yüksek Inhibace dozu
40 mL/dk’nın üzerinde
10‑40 mL/dk
10 mL/dk’nın altında
günde bir kez 1 mg
günde bir kez 0.5 mg
kan basıncı yanıtına göre haftada bir ya da iki kez
0.25-0.5 mg
günde bir kez 5 mg
günde bir kez 2.5 mg
Karaciğer sirozu
Nadir durumlarda, karaciğer sirozu vakalarında silazapril kullanımına gerek duyulabilir. Belirgin hipotansiyon oluşabileceğinden, tedaviye 0.5 mg ya da daha düşük dozlar ile başlanmalı ve dikkatli olunmalıdır.
Hipertansiyonu olan yaşlılarda: Inhibace tedavisi günde bir kez 0.5-1.25 mg’lık bir dozla başlatılmalıdır. Daha sonra, Inhibace’in idame dozu bireysel tolerabilite ve yanıtla, klinik duruma göre ayarlanmalıdır.
Kronik kalp yetmezliği olan yaşlılarda: Yüksek dozda diüretik kullanmakta olan yaşlı kronik kalp yetmezliği vakalarında önerilen 0.5 mg’lık Inhibace başlangıç dozuna kesinlikle uyulmalıdır.
Çocuklar
Çocuklardaki etkinlik ve güvenirliği bilinmediğinden, silazaprilin çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Doz Aşımı
Sağlıklı gönüllülerde 160 mg’a varan tek doz Inhibace uygulamalarının bile kan basıncı üzerinde istenmeyen bir etki yaratmadığı saptanmıştır. Hastalardaki doz aşımı konusunda çok az veri bulunmaktadır. En sık karşılaşılan sorun hipotansiyondur ve sıvı replasmanı ile tedavi edilmelidir. Gerekli görüldüğünde, Inhibace’in aktif formu olan silazaprilat hemodiyaliz ile vücuttan kısmen atılabilir.
Saklama Koşulu
25oC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
İlaç Fiyatı 35.53 TL
Reçeteli Verilir.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK TAKDİM ŞEKİLLERİ
* İNHİBACE PLUS 12,5 MG 28 TABLET
* İNHİBACE 2,5 MG 28 TABLET
* İNHİBACE 1 MG 30 TABLET
