Formülü:
Her bir film tablet etken madde olarak, 5 mg Desloratadin içermektedir. Ayrıca boyar madde olarak FDC mavi No:2 alüminyum lak ve titanyum dioksit içerir.
Farmakodinamik Özellikler
Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili bir antihistaminiktir. Etkisini periferik histamin Hı -reseptörlerin i etkileyerek gösterir. Desloratadin, antialerjik ve antienflamatuvar aktivite de gösterir. Santral sinir sistemine (SSS) çok az geçebildiği ve buradaki Hı-reseptörlerine afinitesi düşük olduğu için, desloratadin in SSS’deki etkileri diğer geleneksel Hıantagonistleri ile kıyaslandığında daha azdır.
Yapılan çalışmalarda desloratadinin, aşağıdakileri de kapsayan alerjik infiamasyonu başlatan ve yaygınlaştıran geniş kapsamlı olaylar dizisini inhibe ettiği ortaya koyulmuştur: *proinflamatuvar sitokinlerin salımı (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13 dahil). *RANTES (Aktivasyon sonucunda regüle olan, Normal T-hücresinde eksprese edilen ve salınan) gibi önemli proinflamatuvar kemokinlerin salımı. *Aktive olmuş polimorfonü kleer nötrofiller tarafından süperoksit anyon üretimi. *Eozinofil adezyonu ve kemotaksis. *p.selektin gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonu. ‘Histamin, prostaglandin (PGD2) ve lökotrienin (LTC4), IgEye bağımlı olarak salımı. Çok dozlu klinik bir çalışmada 14 gün boyunca, günde 20 mg’a kadar desloratadin uygulanmıştır ve bu araştırma sonucunda istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Diğer bir klinik çalışmada desloratadin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verilmiş ve QTc aralığında herhangi bir uzama gözlenmemiştir. Desloratadinin santral sinir sistemine etkilerine bakıldığında tavsiye edilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboyla karşılaştırıldığında herhangi bir artış gözlenmemiştir. Yapılan klinik araştırmalarda desloratadinin 7.5 mg’lık günlük dozlarında bile, psikomotor performansta herhangi bir değişim gözlenmemiştir. Tek doz desloratadin 5 mg, sübjektif uykululuk halinde şiddetlenmeye veya uçuşla ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerinde değişime yol açmaz. Çok dozlu ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetid in etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarında klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir. Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkol ile birlikte uygulanması durumunda alkolün indüklediği performans bozukluğu ya da uyku halinde herhangi bir artış gözlenmemiştir. Desloratadin alerjik rinitli hastalarda hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, burun tıkanıklığı, gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur. Desloratadin, bu semptomlara karşı 24 saat boyunca etki gösterir. Mevsimsel alerjik rinit ve tekrarlayan astımlı hastalarda, 4-haftalık iki çalışmada, desloratadinin burunda kaşınma, hapşırma, gözlerde kaşınma, yaşarma, kızarma, kulaklar ve damakta kaşınma gibi mevsimsel alerjik rinit semptomlarının, öksürük, hırıltı, solunum, nefes almada güçlük gibi astım semptomlarının ve beta-agonist kullanımının azaltılmasında etkili olduğu gösterilmiştir. Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yapılan çalışmalarda desloratadin, tedavinin ilk gününden itibaren kaşıntı, kabartı ve kızarıklıkların hafiflemesinde etkili olmuştur. Desloratad mm mevsimsel alerjik rinite bağlı şikayetlerin hafifletilmesindeki etkinliği, rinokonjonktivit yaşam kalitesi anketindeki total skorlar ile gösterilmiştir. En büyük iyileşme pratikteki problemler ve semptomlar tarafından kısıtlanan günlük aktivitelerde görülmüştür.
Farmakokinetik Özellikler
Absorbsiyon: Desloratadin iyi absorbe olur ve doruk plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Besinler, desloratadinin absorbe edilen miktarını etkilemez. Desloratadinin biyoyararlanımı doz ile orantılıdır (5 ile 20 mg arasında).
Dağılım: Desloratadin plazma konsantrasyonları, uygulamanın ardından 30 dakika içinde saptanabilir. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. 14 gün boyunca günde tek doz (5 mg-20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır. Desloratadin plazma proteinlerine %83%87 oranında (orta derecede) ve metaboliti olan 3-hidroksi- desloratadine %85%89 oranında bağlanır.
Metabolizma: Desloratadin aslında loratadin’in aktif bir metabolitidir. İn vitro bağıl etkinlik gücü loratadine kıyasla 10-20 kat daha fazladır. Gerek loratadin gerekse desloratadin sedasyon yapmayan antihistaminiklerdir; ancak desloratad in yetişkinler için önerilen dozların 4-9 kat fazlası verildiğinde bile QT mesafesini uzatmaz. Desloratadinin ana metabolik yolu hidroksilasyondu r. İlaç, 3-hidroksi-desloratadin metabolitini oluşturmak üzere hidroksilasyona uğrar. Bu metabolitin glukuronidasyonu ile oluşan glukuronid idrar ve safra yolu ile itrah olur. Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tespit edilmemiştir. Bu nedenle diğer ilaçlarla olabilecek etkileşimler dikkate alınmalıdır. Yapılan çalışmalar CYP3A4 ve CYP2D6 enzimlerinin desloratad in metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6’yı inhibe etmemektedir, P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir. Yapılan çalışmalarda, besinlerin ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.
Eliminasyon: Desloratadin metabolitinin glukuronidasyonu ile oluşan glukuronid idrar ve safra yoluyla atılır.
Endikasyonları:
Deloday 5 mg Film Tablet, hapşırık, burunda akıntı, kaşınma, tıkanıklık, gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi alerjik rinit semptomlarının giderilmesinde, ayrıca, kaşıntı ve deride kabartı ve kızarıklık gibi kronik idiyopatik ürtiker ile ilişkili semptomların giderilmesinde endikedir.
Kontrendikasyonları:
Deloday 5 mg Film Tablet içeriğindeki etken maddeye ya da yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler:
Yaşlılarda Kullanımı
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması önerilmemektedir. Fakat yaşlı hastalarda karaciğer, böbrek ve kalp fonksiyonlarında azalma durumunda ve birlikte eşlik eden hastalık veya diğer ilaç tedavileri nedeniyle doz seçiminde dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer ve Böbrek Yetmezliğinde Kullanımı: Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması önerilmektedir (Bkz. Kullanım Şekli ve Dozu).
Gebelik Kategorisi: C’dir.
Gebe kadınlarda yapılmış kontrollü inceleme yoktur. Bu kategorideki ilaçlar, eğer hekim ilacın gebelikte kadına sağlayacağı yararın, fetüs üzerindeki potansiyel riskini haklı göstereceğine inanıyorsa kullanılmalıdır.
Emziren Annelerde Kullanım:
Desloratadin anne sütüne geçtiğinden, desloratadinin emziren kadınlarda kullanımı tavsiye edilmemektedir.
Deloday 5 mg Film Tablet’in araç ve makine kullanma becerisi üzerine etkisi bulunmamaktadır.
Yan etkiler/Advers etkiler:
Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonları kapsayan çoklu dozlarla yapılmış kontrollü klinik çalışmalarda, önerilen günlük 5 mg dozlarda, Deloday 5 mg Film Tablet kullanan hastaların %2’sinde bildirilen yan etkiler şunlardır: Farenjit (%4.1), ağız kuruluğu (%3.O), miyaiji (%2.1), bitkinlik (%2.1), uyuklama (%2.1), dismenore (962.1), baş ağnst (%14), mide bulantısı (%5), baş dönmesi (%4) ve hazımsızlık (%3) bildirilmiştir. Pazarlanma sırasında çok nadir olarak taşikardi, çarpıntı, nadir aşırı duyarlılık reaksiyonları (döküntü, kaşıntı, Ürtiker, ödem, dispne, anafilaksi) ve bilirubin dahil karaciğer enzimlerinde yükselme bildirilmiştir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç etkileşimleri:
Yapılan çok dozlu etkileşim çalışmalarında ketokonazol, eritromisin, azitromisin, fluoksetin ve simetidin, desloratadinin plazma konsantrasyonlarında önemli bir değişikliğe sebep olmamıştır. Gıda ve greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi bulunmamaktadır. Deloday 5 mg Film Tablet, alkol ile birlikte alındığında alkolün performans bozucu etkilerini artırmamıştır.
Kullanım şekli ve dozu:
Doktor başka bir şekilde tavsiye etmediği takdirde;
Erişkinler ve 12 yaş üzerindeki çocuklarda: Günde bir tablet, aç ya da tok karnına alınabilir. Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, farmakokinetik verilere dayanılarak, başlangıç dozu olarak iki günde bir tablet alınması tavsiye edilmektedir.
DOKTORA DANIŞMADAN KULLANILMAMALIDIR.
Doz Aşımı ve Tedavisi
Doz aşımının belirtileri uyuklama, kalp atım hızı ve QT aralığında artış, halüsinasyonlar ve uyuşukluk olmuştur. Aşırı doz vakalarında, absorbe edilmemiş etken maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalı ve semptomatik ve destekleyici tedavi sağlanmalıdır. Erişkinler ve adolesanlarda 45 mg’a kadar (klinik dozun 9 katı) desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, ciddi herhangi bir etki gözlenmemiştir. Desloratadin hemodiyaliz ile uzaklaştı rılamamaktadır. Periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.
