Antihistaminik İlaclar

Antihistaminik İlaç ve Antihistaminikler

Hekimler alerjileri 50 yılı aşkın bir süredir antihistaminiklerle tedavi ediyorlar. Antihistaminiklerin alerji belirtilerini önle­mede etkili olduğu kanıtlanmıştır. Bunlar özellikle hapşırma, kaşınma ve rinoreye (burun akıntısı ya da nezlenin tıpçası) karşı etkilidir. Burun tıkanıklığında pek yararlı olmadıkların­dan, başka ilaçların kullanılması gerekir.

Antihistaminiklerin işlevi, mast hücresi ve bazofillerdeki güçlü bir kimyasal madde olan histaminin etkisini engelle­mektir. Bu hücrelerin yüzeyinde bulunan antikorlar vücuda gi­ren alerj enleri yakalar. Her antikor yakaladığı alerjenleri kü­çük, basit proteinler olarak değil, zararlı saldırganlar olarak değerlendirir; bu yüzden de mast hücrelerine ya da bazofillere yüklerini boşaltma işareti verir. Böylece başka bazı kimya­sal maddelerle birlikte histamin de açığa çıkar. Histaminin gö­revi alerjenleri ortadan kaldırmaktır. Ama bu süreç aynı za­manda hapşırma, tıkanıklık, kurdeşen ve burun akıntısı ya da burun tıkanması gibi tahrişle ilgili her çeşit soruna yol açar.

Histamin bir kere salındı mı, bütün vücutta dolaşarak göre­vini yapmaya çalışır. Genellikle kan damarlarını döşeyen hüc­relere yönelir. Bu hücrelere sızarak “saldırganlar”ı (ve de biz­zat hücreleri) öldürmeye başlar. Bir histamin hücrelere girmek için Önce histamin alıcıları denen özel bağlantı noktalarına bağlanır. Bu noktalar hücrelerin dış yüzeyine yerleşmiştir. Histamin kilide giren anahtar gibi alıcısına yerleşir. Tabii aler­ji söz konusu olunca histaminin size bir iyiliği dokunmaz; ge­lin görün ki bunu vücudunuz bilemez.

Vücut hücrelerine girecek histamin miktarının bir sınırı vardır. Bütün hücre alıcıları dolduğunda bu sınıra ulaşılır. Ge­riye kalan histamin boş alıcı arayışını sürdürür.

Antihistaminik burada devreye girer. Adından da anlaşıla­bileceği gibi, bu ilaç histaminin etkisini engelleyerek alerji be­lirtilerinin ortaya çıkmasını önler. Bunu da histaminle aynı “kilit’e uyabilmesine borçludur. Bir antihistaminik aldığınız­da, ilaç sindirim sisteminizden dolaşım sisteminize geçer ve kan daman hücrelerinde histamin alıcılarını saptayarak onlara tutunur.

Histaminden farklı olarak, antihistaminik hiçbir şekilde hücreleri harekete geçirmez ve dolayısıyla sorun yaratmaz. Yaptığı şey sadece hücrenin çevresine asılıp bir yer işgal et­mektir. Histamin demirleyecek liman arayarak yaklaşırken, antihistaminik moleküllerinin yerleştiği hücre alıcıları üstündeki “yer yok” işaretini görür. Gidecek bir yer bulamazsa ya­pacak bir şey de bulamaz ve sonunda ayrışarak vücut tarafın­dan geri emilir. Mast hücreleri ve bazofiller hiç kullanılmadı­ğını saptadıkları histamini salmaktan vazgeçer. Vücut yine al­datılmış olur; ama bu kez iyi yandan. Her on kişinin sekizinde antihistaminikler iyi sonuç verir.

Antihistaminiklerin en büyük sorunu alerjik tepkinin orta­ya çıkmasından sonra pek bir yarar sağlamamasıdır. Histamin salınır salınmaz çalışmaya başlar. Nezle ya da kurdeşen gibi belirtileri gördüğünüzde, histamin zaten alıcılardaki yerini al­mış ve işe koyulmuş demektir. Bu aşamada antihistaminik kul­lanırsanız, “yer yok” işaretleri arasında dolanıp duran ilacın kendisi olur. Belki az bir yarar sağlanabilir, ama hasar büyük ölçüde gerçekleşmiştir.

O halde antihistaminik kullanımında kilit nokta önlem al­maktır. Havada polen ya da küf sporlarının fazla olduğunu bil­diğiniz zamanlar, dışarıya çıkmadan yaklaşık yarım saat önce antihistaminik almak en doğrusudur. Böylece vücudun hista­min salmasından önce ilaca etkisini gösterme fırsatı verilir. Kedi ya da köpeği olan birini ziyarete giderken de aynı önle­me başvurulur. İlacın evden çıkmadan kısa bir süre önce kul­lanılması belirtileri büyük ölçüde azaltabilir.

Antihistaminiklerin başlıca iki çeşidi vardır: Sedatif histaminikler ve sedatif olmayan antihistaminikler. İlk gruptakiler eskiden beri bilinir ve güçlü etki gösterir; ama kullananların yaklaşık yüzde 25’inde uyuklama haline yol açar. Bunun ne­deni, ilacın kan dolaşımıyla ulaştığı beyinde de etkisini göster­mesi, bazı temel beyin işlevlerini yavaşlatmasıdır. Uyuklama hali ya da sersemlemeye ek olarak birçok kişi yoğunlaşma so­runları da yaşadığını belirtir.

İşin ilginç yanı, bu yan etkilerin görüldüğü kişilerin önem­li bir bölümü içinde bulunduğu durumun farkına varamaz. Konuyla ilgili bir çalışmada, en ufak yorgunluk ya da sersemle­me hissetmeyen birçok kişide psikomotor işlevlerin aslında önemli ölçüde aksadığı ortaya konmuştur. Bu bakımdan söz konusu ilaçları kullanan kişilerin uyarıları dikkate alması son derece önemlidir. Örneğin, bu ilaçların etkisindeyken otomo­bil ya da iş makinesi kullanmamak gerektiği belirtilmişse, has­tanın kendini iyi hissetmesi bir mazeret olamaz. Antihistami-nik kullanırken alkol de alınmaz. Alkol yatıştırıcı etkisiyle ila­cın sakinleştirici (sedatif) etkisini artırabilir. Neyse ki, sedatif antihistaminiklerin kısa süreli bir kullanımından sonra birçok kişide sersemleme hali ortadan kalkar.

Sedatif antihistaminiklerin diğer yan etkileri arasında ağız, burun ve gözlerde kuruma sayılabilir. Ender vakalarda uyku­suzluk, baş dönmesi, kabızlık, ishal ve zor idrar yapma gibi durumlar görülebilir. Bazıları ciddi boyutlar kazanabildiğin­den, ortaya çıkan bu yan etkileri hekiminize hemen bildirin.

İlaç üreticileri 1980’lerde “ikinci kuşak” ya da sedatif ol­mayan antihistaminikler olarak bilinen yeni bir antihistaminik sınıfı geliştirdiler. Bunlar alerjik tepkiyi savuşturmada önceki ilaçlardan daha etkili değildir; ama başka bazı üstünlükleri vardır. Öncelikle ender olarak uyuklama haline yol açarlar; çünkü beyne girmez, yalnızca kan damarlarına tutunur ve işle­rini burada görürler. Dolayısıyla sedatif olmayan antihistami­nikler direksiyon başına geçmesi, iş makinelerini kullanması, işte ya da okulda yaptıklarına yoğunlaşması gereken kişilerde sorun yaratmaz.

Bu yeni ilaçlardan birçoğunun ikinci üstünlüğü uzun süre­de salınma özelliğidir. Eski antihistaminiklerin etkisi uzun sü­reli değildir; dolayısıyla 4 ya da 6 saatte bir alınmaları gerekir. İkinci kuşak ilaçlarda ise etki gün boyu devam eder. Çoğu ki­şi için günde bir ya da iki doz yettiğinden, ilacın kullanımı ko­laylaşır. Sedatif olmayan antihistaminiklerin burun, göz ya da ağızda kuruluğa yol açma olasılığı da daha azdır.

İşin hep iyi yanı olmaz. Bir kere ikinci kuşak antihistaminikler daha pahalıdır. Daha da önemlisi bunlar bazı kişilerde ciddi kalp sorunlarına yol açabilir. Kuşku duyulan asıl ilaç ter-fenadindir. Amerikan Gıda ve İlaç İdaresi’nin (FDA) bildirdi­ğine göre terfenadin, alerjiyle ilişkisi olmayan hastalıkları ne­deniyle başka ilaçları da kullanan hastalarda düzensiz kalp atımlarına ve hatta ölümcül ritm bozukluklarına yol açabil­mektedir. Söz konusu ilaçlar şunlardır:

Bazı antibiyotikler (eritromisin, klaritromisin ve azitro-misin)
Ketokonazol ve itrakonazolün de yer aldığı mantar ilaç­ları
Ritonavir, indinavir, saküinavir ve nelfinavir mesilat gi­bi AİDS ilaçları
Mide ekşimesine karşı kullanılan sisaprit
Tansiyon ilaçlarından mibefradil
Fluvoksamin maleat ve sertralin gibi serotonin reuptake inhibitörleri
Astım ilaçlarından zileuton

FDA ayrıca terfenadinin greyfurt suyuyla alınmaması ge­rektiğini, bu yolla ilacın etkisinin artabildiğini, dolayısıyla tehlikeli olabileceğini bildirmektedir. Bu ilaca 1985’te FDA tarafından onay verilmesine karşın, üretici firma ABD’de pi­yasaya Seldane ve Seldane-D (ayrıca bir dekonjestan içerir) adlarıyla sürdüğü terfenadini satıştan kaldırma kararı almıştır. Feksofenadin ve diğer ilaçlar aynı görevi risk yaratmadan ye­rine getirmektedir.

Yine ikinci kuşak antihistaminiklerden astemizolle ilgili benzer kuşkular vardır. Bazı araştırmacılar bu ilacın da önce­kiyle aynı sorunlara yol açabileceği sonucuna varmışlardır.

Ama FDA bu ürünün satışını henüz yasaklamamıştır. Bu ilaç­ları kullanır durumda olmaktan tedirginseniz hekiminizle gö­rüşün.

Amacımız sizi antihistaminiklerden soğutmak değildir. Alerjisi olanların çok büyük bir bölümü için bu ilaçlar son de­rece güvenli ve alerji belirtilerine karşı son derece etkilidir. Önemli olan nokta, kullanacağınız her çeşit ilaca karşı her za­man dikkatli olmanızdır. İlaçlar bazen beklenmedik etkiler or­taya çıkarır. Antihistaminik almadan önce hekiminize başvur­manızın özellikle önem taşıdığı durumlar şunlardır:

Hamileyseniz ya da hamileliği düşünüyorsanız
Bebek emziriyorsanız
MAO (monoamin oksidaz) inhibitörleri olarak bilinen depresyon ilaçları kullanıyorsanız
Glokom ya da prostat bezinde büyüme varsa (bu vaka­larda genellikle ikinci kuşak antihistaminikler yeğlenir)