Spironolakton, aldosteron antagonisti bir maddedir ve distal toplayıcı tübüllerde potasyum tutup natriüretik ve diüretik etki gösterir. Hidroklorotiazid ise, kortikal distal tubuluslarda Na+ ve su reabsorbsiyonunu azaltır.
Dozaj
Yetişkinde 1-8 talet/gün.
Çocuklar : 1.65 – 3.3mg/gün spironolakton olacak şekilde ayarlanmalıdır.
Annelik ve emzirme
Gebelik kategorisi C (yeterli çalışma yok). Anne sütüne geçer.
Kontrendikasyonlar
Akut böbrek yetmezliği, böbrek fonksiyonunun çabuk bozulması, anuri, hiperkalemi veya tiazidlere, sülfonamidlere ve spironolaktona karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
Etkileşim
Diğer diüretik ve antihipertansifler, norepinefrin, digoksin, alkol, barbitürat, narkotik analjezikler, tübokürarin, kortikosteroidler, lityum.
Yan etkiler
Gastrik kanama, ülserasyon, kusma, ve diyare gibi gastrointestinal rahatsızlıklar, uyuşukluk ve uyku hali, halsizlik, baş ağrısı, ciltte kızarıklık ve döküntüler, ürtiker, mental konfüzyon, ilaç ateşi, kadınlarda menstrüasyon bozuklukları, hirşutizm, erkeklerde jinekomasti, görülebilir. Hiponatremi ve hiperkalemiye neden olur.
FORMÜLÜ :
Her tablet, 25mg spironolakton, 25mg hidroklorotiazid (tatlandırıcı : peppermint) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Spironolakton, aldosteron antagonisti bir maddedir ve distal konvolut tubuluslarda natriüretik ve diüretik etki gösterir. Hidroklorotiazid ise, kortikal distal tubuluslarda Na+ ve su reabsorbsiyonunu azaltır. Birlikte kullanımında her iki maddenin diüretik ve antihipertansif etkileri potansiyalize olur. Ayrıca spironolakton, K+ kaybını minimum düzeye indirir.
Spironolakton, gastrointestinal kanaldan oldukça hızlı emilir. Emilen spironolakton, büyük çoğunlukta ve hızla aktif metaboliti Canrenone metabolize olur.
Oral alınan spironolakton 2.6 saatte plazma pik seviyesine ulaşır. Kararlı plazma düzeyine ulaştıktan sonra plazma yarı ömrü ortalama 1.4 saattir. Canrenone’un plazma yarı ömrü ise yaklaşık 16.5 saattir. Spironolakton metabolitleri halinde idrar ve dışkı ile atılır.
Hidroklorotiazid oral alındıktan sonra hızla emilir. Etki başlangıcı 1 saatte görülür ve 6-12 saat süreyle devam eder. Plazma pik konsantrasyonuna 1-2 saat içinde ulaşır. Plazma yarı ömrü 4-5 saattir. Hidroklorotiazid, değişmeden idrar yoluyla atılır.
ENDİKASYONLARI :
Esansiyel hipertansiyon tedavisi, konjestif kalp yetmezliği ödemi ve asit durumları, karaciğer sirozu, nefrotik sendrom, idiopatik ödem, diğer tedbirlerin uygunsuz veya yetersiz olduğu hipokalemide, diğer tedbirlerin uygun görülmediği dijitalis alan hastalardaki hipokaleminin profilaksisinde. Aldosterone, malign effüssion ihtiva eden bazı vakalarda etyolojik faktör olabilir ve Aldactazide kullanımı ile faydalı neticeler alındığı rapor edilmiştir.
KONTRENDİKASYONLARI :
Akut böbrek yetmezliği, böbrek fonksiyonunun çabuk bozulması, anuri, hiperkalemi veya tiazidlere ve spironolaktona karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Özellikle daha evvel böbrek yetmezliği olan hastalarda periodik serum elektrolitleri tayini; hiperkalemi, hiponatremi ve meydana gelebilecek geçici BUN yükselmesini kontrol bakımından faydalıdır. Akut veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisinde dikkatli olunmalıdır.
Hamilelikte kullanımı: Spironolakton veya metabolitleri ile tiazidler, plasenta duvarını geçebilirler. Bu yüzden hamile kadınlarda Aldactazide kullanımı arzulanınca, elde edilecek fayda ile anne ve fetusa yapacağı muhtemel zarar tartılmalıdır.
Tıbbi zorunluluk dışında, gerekmedikçe gebelerde kullanılmamalıdır.
Süt veren anneler : Tiazid’ler ve spironolakton’un bir metaboliti olan canrenone, anne sütünde görülebilir. ilaç kullanılacaksa, çocuğun beslenmesi için başka bir metot seçilmelidir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Çok nadirdir ve genellikle ilaç kesildiğinde reversibldir. Bunlar; baş dönmesi, impotans, gastrointestinal bozukluklar, deri belirtileri, jinekomasti, hafif androjenik tesirlerdir. Yalnız başına tiazidlerin kullanımında glukoz toleransının azaldığı ve hiperüriseminin arttığı müşahade edilmiştir.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ :
Triamterene, amiloride gibi potasyum tutan ilaçlarla veya potasyum ilaveleriyle birlikte kullanılması, hiperkalemiye yol açabileceğinden tavsiye edilmez. Düzenli aralarla serum elektrolit tayini yapılması gerekir.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Hipertansiyon için :
Büyükler : Tedavi 2 hafta veya daha uzun süreli olacak ise, çoğu hasta için
bölünmüş dozlar halinde günde 2-4 tablet verilmesi endikedir.Eğer başka bir antihipertansif ilaç ile birlikte Aldactazide verilecekse, alınmakta olan bu diğer ilaç dozu %50 azaltılmalıdır,sonra da gereğinde tekrar ayarlanabilir.
Ödem vakaları için :
Tedavi 2 hafta veya daha uzun süreli olacak ise, çoğu hasta için bölünmüş dozlar halinde günde 4 tablet verilmesi endikedir.Fakat dozaj günde 1-8 tablet arasında değişebilir.
Çocuklar : Günlük dozaj, bölünmüş dozlar halinde kilo başına 1.65 – 3.3mg spironolakton olacak şekilde ayarlanmalıdır.
DOZ AŞIMI VE TEDAVİSİ :
Hakiki toksik tesir bildirilmemiştir. Klinik olarak hiperkalemi, paraesthia, yorgunluk, paralizi ve tetani gibi belirtiler ile ortaya çıkabilir ve klinik olarak hipokalemiden ayırt etmek zor olabilir. Elektrokardiografik değişiklikler, patolojik serum potasyum seviyelerini erkenden bildirirler.
Hiperkalemi halinde ilaç bırakılır. Potasyumlu gıda alımı azaltılır ve potasyum itrah eden diüretikler, I.V. glikoz + insülin veya uygun bir oral iyon exchange resin tatbik edilir.
