KARBALEX Retard tablet 300 mg

Formülü: Beher tablet 300 mg karbamazepin içerir.

Farmakolojik özellikleri:

Farmakodinamik özellikler:

Karbamazepin temel olarak antikonvülsan etkilere sahiptir; ayrıca antikolinerjik, sedatif ve antidepresan ve santral sinir sistemine etkiyle antidiüretik etki gösterir.

Karbamazepinin, çeşitli epilepsi şekillerindeki etkinliği yanında, ayrıca psikolojik değişiklikler üzerine de olumlu bir etkisi vardır.

Karbamazepin, trigeminal nevraljide ilk tercih ilaçtır. Alkolden kesilme ile ilişkili yoksunluk semptomları, karbamazepin uygulamasıyla hızlı bir şekilde düzelir.

Karbamazepinin etki mekanizması kısmen aydınlatılmıştır. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarını stabilize eder, tekrarlanan nöronal boşalmayı engeller ve uyarıların sinaptik yayılımını azaltır. Depolarize nöronlarda sodyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja bağlı sodyum kanallarını bloke etmesi ana etki mekanizması olabilir.

Farmakokinetik özellikler:

Karbamazepin oral alınımından sonra barsaklarda tama yakın fakat yavaş bir şekilde emilir. Emilimin hızı ve miktarı yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez.

Karbamazepinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak %70’dir. Beyin omurilik sıvısına, plasentaya ve anne sütüne geçer.

Tek doz uygulamadan sonra, karbamazepin nisbeten uzun plazma yarılanma ömrüne sahiptir (25 – 65 saat); tekrarlanan uygulamalardan sonra, kendi metabolizmasını indüklemesine bağlı olarak bu süreç önemli ölçüde hızlanır (12 – 17 saat). Karbamazepin karaciğerde metabolize edilir ve önce aktif metaboliti 10-11 epoksid türevine, sonra inaktif transdiol metabolitlerine dönüşür. Karbamazepin başlıca böbrekler yoluyla atılır.

Endikasyonları :

Grand mal epilepsi, fokal nöbetler, temporal lob nöbetleri, karma nöbet şekilleri, psişik değişikliklerin baskın olduğu nöbet şekilleri; mani, manik-depresif bozukluğun profilaksisi; trigeminal nevralji, diabetik nöropati, alkolden kesilme sendromu; santral diabetes insipidus tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonları :

Karbamazepine ve ilintili trisiklik antidepresanlara aşırı duyarlılık, atriyoventriküler blok, ağır karaciğer yetmezliği (Child Pugh C), kemik iliği depresyonu veya akut aralıklı porfirisi olan hastalar.

Uyarılar/Önlemler

Tedaviye başlamadan önce, kan testleri ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır.

Tedavi sırasında aşağıdaki parametreler kontrol edilmelidir:

Kan sayımı : ilk ay içinde haftada bir, daha sonra ayda bir;

Karaciğer fonksiyonu : elde edilen değerler normal sınırlar içindeyse, her 3 ila 4 ayda bir patolojik değerlerin olduğu vakalarda ise daha kısa aralıklarla.

Bozulmuş hematopoiez, ilerleyici veya semptomatik lökopeni ya da allerjik deri reaksiyonu belirti ve bulguları ortaya çıkarsa ya da karaciğer fonksiyonu anlamlı şekilde kötülerse, karbamazepin kesilir.

Kardiyovasküler hastalığı, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, karaciğer hasarı olan hastalarda ve glokom hastalarında düzenli izleme ve dikkatli dozlama gereklidir.

Atipik şuur kaybı nöbetlerinde dikkatle kullanılmalıdır, bu nöbetlerin sıklığını artırabilir.

Yaşlı hastalarda latent bir psikozun aktivasyonu, konfüzyon veya ajitasyon olasılığı akılda bulundurulmalıdır.

Tedavi sırasında alkol alımından kaçınılmalıdır.

Hormonal kontraseptiflerin etkinliği karbamazepin ile azalabilir. Bu nedenle alternatif doğum kontrol yöntemleri kullanılmalıdır.

Araba veya makine kullanımına etkisi:

Karbamazepin otomobil kullanmak veya bir makinenin işletilmesi gibi dikkat isteyen işlerin yapılmasını bir miktar bozabilmektedir. Bu nedenle özellikle tedavinin ilk dönemlerinde ortaya çıkabilen bu durum konusunda hastalar uyarılmalıdır.

Gebelik ve emzirme dönemlerinde uygulama :

Gebelik kategorisi D: Hamilelik sırasında, özellikle ilk üç ay esnasında, herhangi bir ilacın uygulanması potansiyel olarak tehlikelidir. Ancak, antikonvülsan tedavi gerekli olduğunda, antikonvülsanın kesilmesi, hem anne, hem de fötus için daha büyük bir risk oluşturabileceğinden, hamilelik esnasında antikonvülsan kesilmemelidir.

Güvenli kullanım ve en düşük etkin dozun daha kolay saptanabilmesi için plazma konsantrasyonlarının sık olarak izlenmesi önerilmektedir (terapötik aralığı : 3 – 12 mg/l = 13 – 50 mmol/l). Tedavi mümkünse monoterapi şeklinde ve en düşük etkin dozla yapılmalıdır.

Yapılan deneysel çalışmalarda karbamazepin, karşılaştırmalı olarak düşük bir teratojenik potansiyel göstermiştir.

Hamilelerde antiepileptik ilaçların folik asit eksikliğini şiddetlendirdiği bilinmektedir. Bu nedenle tedavi sırasında folik asit takviyesi önerilmektedir.

Karbamazepin, fötus kan dolaşımına ve anne sütüne geçmektedir. Yeni doğanlarda kandaki karbamazepinin kademeli olarak azalmasını sağlamak için, anne sütüyle beslenme kademeli olarak sonlandırılmalıdır. Anne sütüne geçen karbamazepin MSS üzerine sedatif etkisi nedeniyle yeni doğanlarda emme zorluğuna neden olabilir.

Yan Etkileri :

Tedavi başlangıcında iştahsızlık, ağız kuruluğu, bulantı, diyare veya konstipasyon ortaya çıkabilir.

Seyrek olarak aşağıdaki advers etkiler gözlenmiştir: başağrısı, baş dönmesi, uyku hali, bitkinlik, ataksi, görme akomodasyonunun bozulması, ender olarak istem dışı hareketler (tremor, kas seğirmesi, distoni, tikler vb), nistagmus, çift görme, parestezi, bacaklarda hissizlik, konuşma bozuklukları. Ayrıca yaşlı hastalarda konfüzyon, ajitasyon, ve – çok nadir olarak – görsel halusinasyonlar ortaya çıkabilir. Bu yan etkiler genellikle herhangi bir önlem almadan veya geçiçi olarak doz azaltılmasıyla 8-14 gün içinde kaybolur.

Ek olarak karbamazepin için aşağıdaki advers etkiler bildirilmiştir: allerjik deri reaksiyonları, ateş, tek tük purpura vakaları, eksfoliatif dermatit, eritema eksudativum multiforme (Stevens-Johnson sendromu dahil), Lyell sendromu, saç kaybı; lökopeni, trombositopeni, agranülositozis, aplastik anemi, tek tük lökositoz, tromboembolizm, akut intermittent porfiri; kolestatik veya hepatosellüler sarılık, böbrek fonksiyon bozukluğu (hematüri, proteinüri ve böbrek yetmezliği), lenf bezlerinde şişme, hiponatremi ( bazen kusma, baş ağrısı, konfüzyonla birlikte); T3 ve T4’te azalma, hipokalsemi, 25-hidroksikolekalsiferolde azalma; iletim bozuklukları (tam atrioventriküler blok), bradikardi; pulmoner aşırıduyarlılık (bireysel interstisyel pnömoni vakaları), aseptik menenjit, periferik eozinofili; lupus eritematozus benzeri sendrom.

Yüksek dozlarla tremor, kas seğirmesi, hipertansiyon veya hipotansiyon, aritmiler.

Çok ender olarak tat bozuklukları, lenste opaklaşmalar, konjunktivit, kulak çınlaması gibi duyu organlarına ait belirtiler ve artralji, kas ağrısı ve kramplar görülebilir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İlaç Etkileşmeleri ve diğer etkileşme şekilleri:

Karaciğer enzim indüksiyonu nedeniyle, oral antikoagülanlar (kumarin türevleri), kinidin, hormonal kontraseptifler veya bazı antibiyotikler (doksisiklin vb) gibi diğer ilaçların etkisi azalabilir.

Eritromisin, troleandomisin, izoniazid, çeşitli kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem vb), dekstropropoksifen ve viloksazin ile birlikte uygulanması, karbamazepin metabolizmasını inhibe edebilir.

Diğer antikonvülsanlarla (fenitoin, primidon, valproik asit) ve simetidin ile birlikte uygulandığında karbamazepinin plazma düzeyleri yükselebilir.

Lityum ile kombine uygulama, geri dönüşlü nörotoksik reaksiyonlara yol açabilir.

Karbamazepin MAO inhibitörleri ile tedavinin kesilmesinden 15 gün sonra kullanılmaya başlanabilir, bu iki ilaç birlikte kullanılmaz.

Laboratuvar parametrelerine etkisi: tiroid fonksiyon parametreleri değişebilir.

Kullanım şekli ve dozu :

Karbalex Retard’ın 300 ve 600 mg’lık iki farklı dozaj formu mevcuttur. Karbalex Retard tabletler sadece oral yoldan kullanılırlar. Yemeklerden sonra veya yemeklerle birlikte yeterli miktarda sıvı ile yutulmalıdır. Tabletler uzatılmış etkilerini kaybetmeksizin bölünebilirler.

Antikonvulsif tedavi:

Önceden kullanılan antikonvülsan ilacın dozajı kademeli olarak azaltılırken, karbamazepin dozunun yavaşça artırılması önerilmektedir.

Erişkinlerde ve 10 yaşın üstündeki çocuklarda:

Genelde tedavi günde 2 x 150 mg’lık bir dozla başlatılır, daha sonra bireysel en uygun doza ulaşılıncaya kadar yavaş bir şekilde artırılır. Tercihen akşam dozu artırılmalıdır. Genel idame dozu 600 mg’dır ve eğer günde tek doz alınacaksa, tercihen akşamları alınmalıdır.

6 – 10 yaş arasındaki çocuklarda: Günde kg başına 15-20 mg/kg; günde iki kez (sabah ve akşam) 150 – 300 mg.

Mani ve Manik-depresif (bipolar) bozukluğun profilaksisi:

Dozaj aralığı günde 300 ila 1500 mg arasındadır. Genellikle günlük doz 600 mg, ikiye bölünerek verilir.

Akut mani tedavi edilirken, doz artırımları nisbeten hızlı bir şekilde yapılmalıdır. Bipolar bozukluğun profilaksisinde ise en iyi tolerabiliteden emin olmak için, küçük doz artırımları önerilmektedir.

Trigeminal nevralji:

Genelde tedavi başlangıcında günde 300 mg, daha sonra ağrı geçinceye kadar kademeli olarak artırılır. Daha da sonra kademeli doz azaltmalarıyla en düşük etkili dozaj saptanır. Ortalama günlük doz 600 mg’dır.

Diabetik nöropati, santral diapedes insipidus:

Ortalama idame dozu 600 mg’dır, tek bir doz olarak ya da her bir 300 mg’lık 2 bölünmüş dozlarda verilebilir.

Alkolden kesilmenin akut semptomları:

Ortalama günlük doz 600 mg’dır. Ağır vakalarda, tedavinin ilk birkaç günü esnasında günde 1200 mg uygulanabilir.

Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj:

Glomerüler filtrasyon hızının 10 ml/dakikanın altına indiği ve diyaliz gereken hastalarda, genel dozun % 75’i uygulanmalıdır.

Dozaşımı ve tedavisi :

Akut karbamazepin doz aşımı semptomları kusma, bilinç bulanıklığı, tremor, ajitasyon, konvülziyonlar, hatta koma, solunum depresyonu, kan basıncında değişiklik, kalpte ileti sisteminde bozukluklar, oligüriyi içermektedir. Tedavi semptomatikdir.

Saklama Koşulları :

25 °C’nin altında oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

Ticari Şekli :

300 mg’lık retard tabletler içeren 50 tabletlik blister ambalajlarda.

Piyasada Mevcut Diğer Ticari Şekilleri :

600 mg’lık retard tabletler içeren 50 tabletlik blister ambalajlarda.

Ruhsat Sahibi : Liba Laboratuarları A.Ş.

Otağtepe Caddesi No.5

Kavacık-Anadoluhisarı 81610 Istanbul

Ruhsat Tarih ve No : 6.9.1995 97/58

İmal Yeri : Gerot Pharmazeutika GmbH

Arnethgasse 3

Viyana, Avusturya

REÇETE İLE SATILIR

Prospektüs onay tarihi: 23.05.2006