PERİLİFE 1 mg FİLM TABLET
FORMÜL Her bir film kaplı tablet, 1 mg Risperidon içerir.
Yardımcı madde: Laktoz monohirat, titanyum dioksit (E 171)
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik Özellikler:
Risperidon özgün özellikleri olan seçici bir monoaminerjik antagonisttir. Serotonin 5-HT2 ve dopamin D2 reseptörlerine yüksek oranda bağlanır. Alfa1-adrenerjik reseptörlere, daha az oranda H1-histamin reseptörlerine ve alfa2-adrenerjik reseptörlere de bağlanır. Risperidon kolinerjik reseptörlere bağlanmaz. Risperidon, güçlü bir dopamin D2 reseptörü antagonisti olarak, şizofrenideki pozitif semptomları düzeltir. Motor aktivitede depresyona ve katalepsi oluşumuna klasik nöroleptiklerden daha az neden olur. Dengeli bir merkezi serotonin ve dopamin reseptörlerinin antagonizması ekstrapiramidal yan etkileri azaltabilir ve tedavinin etkinliğini şizofreninin negatif ve afektif semptomlarına yayabilir.
Farmakokinetik Özellikler:
İnsanlarda oral yoldan kullanılan risperidon tam olarak emilir ve en yüksek plazma düzeyine 1-2 saat içinde ulaşılır. Emilimi gıdalardan etkilenmez, yemeklerden önce ya da sonra verilebilir. Metaboliti 9-hidroksi-risperidon farmakolojik olarak risperidon gibi aktiftir. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidon birlikte aktif antipsikotik bölümü oluşturur. Risperidon N-dealkilasyon reaksiyonları ile de metabolize edilir. Psikotik hastalarda oral yoldan kullanılan risperidonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 3 saattir. 9-hidroksi-risperidon ve aktif antipsikotik fraksiyonun eliminasyon yarılanma ömrü 24 saattir. Plazma kararlı durum konsantrasyonuna hastaların çoğunda 1 günde ulaşılır. 9-hidroksi-risperidon sabit plazma düzeylerine uygulamanın 4-5′inci günlerinde ulaşır. Tedavi edici doz aralığında risperidonun plazma düzeyleri doza bağımlıdır. Risperidon hızla dağılır. Dağılım hacmi yaklaşık 1-2 l/kg’dır. Risperidon plazmada albümin ve alfa-asit glikoproteine bağlanır. Risperidonun proteinlere bağlanma oranı %88, 9-hidroksi-risperidonun %77′dir. Uygulamadan bir hafta sonra, dozun %70′i idrar ve % 14′ü feçes ile atılır. İdrarla atılan dozun %35-45′ini risperidon ve 9-hidroksi-risperidon oluşturur. Kalan inaktif metabolitlerdir. Yaşlı ve böbrek yetmezliği olan hastalara tek dozun uygulandığı bir çalışmada daha yüksek plazma düzeyleri ve daha yavaş bir eliminasyon görülmüştür. Risperidonun plazma düzeyleri karaciğer yetmezliği olan hastalarda normal bulunmuştur. Çocuklarda risperidon, 9-hidroksi-risperidon ve aktif bileşenin farmakokinetikleri yetişkinlerdekiyle aynıdır.
ENDİKASYONLAR
PERİLİFE, pozitif (halüsinasyon, delüsyon, düşünce bozuklukları, saldırganlık, şüphecilik) ve/veya negatif (duygularda körelme afekt, duygusal ve sosyal çekingenlik ve konuşma yetersizliği) semptomların görüldüğü akut ve kronik şizofrenik psikozlarda ve diğer psikotik durumlarda kullanılır. PERİLİFE şizofreni ile ilgili afektif semptomları (depresyon, suçluluk duygusu, endişe) da azaltır. PERİLİFE; ilk tedaviye cevap verdiği gözlenen hastalarda, idame tedavisi sırasında klinik iyileşmenin devamı açısından da etkilidir. PERİLİFE bipolar rahatsızlıklara bağlı manik epizodların tedavisinde, duygu durum stabilizatörleri ile beraber adjuvan tedavi olarak da endikedir. Bu epizodlar; duygu durumu yükselmesi, değişkenliği ve aşırı hassaslaşması, kendini aşırı beğenme, uykuya duyulan ihtiyacın azalması, basınçlı konuşma, düşüncelerin yarışması, aykırı ve saldırgan davranışlar da dahil olmak üzere muhakeme ve işgörü eksikliği gibi semptomlarla karakterizedir.
PERİLİFE; zarar verici (örn. saldırganlık, kendine zarar verici veya fevri davranışların) ön planda olduğu, entellektüel işlevleri ortalamanın altında veya mental retardasyonlu çocuk, ergen ve erişkinlerde davranım ve diğer yıkıcı davranış bozukluklarında endikedir.
KONTRENDİKASYONLAR
PERİLİFE, risperidona ya da içerisindeki maddelerden birine ya da bir kaçına karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
UYARILAR/ÖNLEMLER
Antidepresan ilaçların çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında ilaç dozunun arttırılma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerle yakinen izlenmesi gereklidir.
Şizofreni tedavisinde; yetişkinlerde ve yaşlılarda önerilen dozlarda kullanılabilir. Bu endikasyonda 15 yaşın altındaki çocuklarda ise kullanımına ait yeterli deneyim yoktur.
Yaşlı hastalarda demansa bağlı davranış bozukluklarında kullanıldığında ölüm riskinde artışa neden olma olasılığı artmaktadır.
5 yaşın altındaki çocuklarda kullanımına dair yeterli deneyim bulunmamaktadır.
Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
PERİLİFE’ın alfa-adrenerjik reseptörleri bloke etmesine bağlı olarak özellikle tedavinin başlangıç döneminde (ortostatik) hipotansiyon görülebilir.
PERİLİFE kardiyovasküler hastalığı (örneğin kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, ileti anomalileri,dehidratasyon, hipovolemi veya serebrovasküler hastalık) bilinen hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz yavaş yavaş, önerildiği gibi arttırılmalıdır (Kullanım Şekli ve Dozu bölümüne bakınız).
Diğer yeni nesil (atipik) antipsikotik ilaçlarda olduğu gibi bu ilaç da demansı olan yaşlı hastaların psikozlarında kullanıldığında serebsovasküler olaylar, enfeksiyon, kalp yetmezliği ile ani ölüm vb. nedenlerle ölüm riskinin artışına neden olma olasılığı taşımaktadır. Hipotansiyon görüldüğünde doz azaltılmalıdır.
Dopamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar, özellikle dil ve/veya yüzde istemsiz ritmik hareketler ile karakterize tardif diskinezi gelişimi ile ilgili bulunmuştur. Ekstrapiramidal belirtilerin görülmesinin tardif diskinezi gelişiminde bir risk faktörü olduğu bildirilmiştir. PERİLİFE’ın ekstrapiramidal semptomlar geliştirme potansiyeli daha az olduğundan klasik nöroleptiklerle karşılaştırıldığında, tardif diskinezi yapma riski daha azdır. Tardif diskinezi belirtileri görüldüğünde tüm nöroleptikler kesilmelidir.
Yüksek ateş, kas rijiditesi, kan basıncı ve nabız düzensizlikleri, bilinç bulanıklığı ve yüksek kreatinin fosfokinaz enzim düzeyleri ile kendini gösteren Nöroleptik Malign Sendrom, klasik nöroleptiklerin kullanımı sırasında bildirilmiştir. Bu durumda, PERİLİFE dahil olmak üzere tüm nöroleptik ve antipsikotikler kesilmelidir.
Böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan ve yaşlı ve demanslı hastalarda başlangıç dozunun ve doz arttırımının yarıya indirilmesi önerilir. Teorik olarak hastalık durumunu ağırlaştırabileceğinden, Parkinsonlu hastalara PERİLİFE verilirken dikkatli olunmalıdır. Klasik nöroleptikler, kriz eşiğini düşürdüğünden epilepsi hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.
Kilo alımına karşı hastalar aşırı gıda tüketmemeleri konusunda uyarılabilirler.
PERİLİFE antikolinerjik etkilere (konfüzyon, ajitasyon, kabızlık, ağız kuruluğu, bulanık görme, üriner retensiyon) neden olabilir.
Glokom, diyabet, prolaktin bağımlı tümörlü hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanımı: Gebelik kategorisi C’dir. PERİLİFE’ın gebelerde güvenle kullanımına ait yeterli çalışma yoktur. Hiçbir çalışmada risperidonun teratojenik etkisine rastlanmamıştır. Bu nedenle PERİLİFE gebelerde sadece muhtemel yarar risklerden fazla olduğunda kullanılır.
