PAXERA Film Tablet

Etken Madde(ler):

Paroksetin HCl

Piyasa Şekilleri:

20 mg: 28 film tablet, 30 mg: 28 film tablet, 10 mg: 28 film tablet içeren blister ambalajlarda.

Kullanım Şekli:

Günde bir defa tercihen sabahları aç ya da tok karnına alınması önerilir. Major Depresif Bozukluk: Önerilen başlangıç dozu günde 20 mg’dır. Bu doza yanıt vermeyen hastalarda doz, en az bir haftalık aralıklarla 10 mg’lık artışlar yapılarak maksimum günde 50 mg’a dek artırılabilir. Tedavi hastanın kliniğine göre en az birkaç ay sürmelidir. Obsesif Kompülsif Bozukluk (OKB): Önerilen başlangıç dozu günde 20 mg’dır. Bu doza yanıt vermeyen hastalarda doz, en az bir haftalık aralıklarla 10 mg’lık artışlar yapılarak maksimum günde 60 mg’a dek artırılabilir. Hastaların çoğunun tedaviye yanıt verdiği doz günde 40 mg’dır. OKB kronik bir durum olduğundan, idame tedaviye etkin en düşük doz ile devam edilmesi uygundur. Panik Bozukluk: Önerilen başlangıç dozu günde 10 mg’dır. Bu doza yanıt vermeyen hastalarda doz, en az bir haftalık aralıklarla 10 mg’lık artışlar yapılarak maksimum günde 60 mg’a dek artırılabilir. Hastaların çoğunun tedaviye yanıt verdiği doz günde 40 mg’dır. Sosyal Anksiyete Bozukluğu: Önerilen başlangıç dozu günde 20 mg’dır. Bu doza yanıt vermeyen hastalarda doz, en az bir haftalık aralıklarla 10 mg’lık artışlar yapılarak maksimum günde 60 mg’a dek artırılabilir. Yaygın Anksiyete Bozukluğu (GAB): Önerilen başlangıç dozu günde 20 mg’dır. Bu doza yanıt vermeyen hastalarda doz, en az bir haftalık aralıklarla 10 mg’lık artışlar yapılarak maksimum günde 50 mg’a dek artırılabilir. Yaşlılarda ve şiddetli böbrek ve karaciğer bozukluğu olan hastalarda önerilen başlangıç dozu günde 10 mg’dır. Gerekirse doz artırılır. Maksimum günlük doz 40 mg’dır. Tedavinin bir MAOI ilaca değiştirilmesi ya da MAOI ilaçtan paroksetine geçiş: Bu iki ilaç arasında tedavi değişikliği yapılacağı zaman, aralarında en az 14 gün olmalıdır.

Endikasyonları:

Paroksetin, güçlü ve selektif bir serotonin (5-hidroksitriptamin, 5-HT) geri alım inhibitörüdür. Tepkisel ve şiddetli depresyon ve anksiyetenin eşlik ettiği depresyon dahil olmak üzere tüm depresyon tiplerine ait semptomların tedavisinde endikedir. Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB) semptomlarının tedavisi ve relapsının önlenmesi. Agorafobili ya da agorafobisiz panik bozukluğunun tedavisi ve relapsının önlenmesi. Sosyal Anksiyete Bozukluğu/Sosyal Fobi tedavisi. Yaygın Anksiyete Bozukluğu tedavisi ve relapsının önlenmesi. Post travmatik Stres Bozukluğu tedavisi. 18 yaş altındaki çocuklar ve adolesanlarda kullanılmaz.

Kontrendikasyonları:

Monoamin oksidaz inhibitörü veya tioridazinin birlikte kullanıldığı durumlarda kontrendikedir. Paroksetine veya ilacın bileşiminde bulunan diğer maddelere karşı bilinen aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar:

Bir MAO inhibitörüyle kombine olarak başka bir serotonin geri alım inhibitörü alan hastalarda, hipertermi, rijidite, miyoklonus, vital belirtilerde hızlı dalgalanmalarla birlikte otonom dengesizliği ve deliryum ve komaya doğru ilerleme gösteren aşırı ajitasyonun da dahil olduğu mental durum değişiklikleri içeren ciddi, bazen öldürücü olan reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar daha önce bu ilacı bırakmış olan ve bir MAOI almaya başlayan hastalarda da bildirilmiştir. Bazı vakalar nöroleptik malign sendroma benzeyen özellikler göstermişlerdir. Bu ilaçların kan basıncını düşürmek ve davranışeksitasyonuna neden olmak üzere sinerjistik olarak etki gösterebileceklerini düşündürmektedir. Bu nedenle Paroksetinin bir MAOI ile kombine olarak kullanılmaması ve bir MAOI ile tedavinin bırakılmasından sonraki 14 gün içinde bu ilaca başlanmaması önerilmektedir. Bir MAO inhibitörüne başlamak için Paroksetinin bırakılmasından sonra en az 2 hafta geçmelidir. Tek başına uygulanan tioridazin, torsade de pointes tipi aritmiler gibi ciddi ventriküler aritmiler ve ani ölüm ile ilişkili QTc intervali uzaması oluşturmaktadır. Bu etki dozla ilişkili gibi görünmektedir. Bir in vivo çalışma, paroksetin gibi P450 IID6’yı inhibe eden ilaçların plazmadaki tioridazin düzeylerini yükselttiğini düşündürmüştür. Bu nedenle, paroksetinin tioridazin ile kombine olarak kullanılmaması önerilmektedir. Diğer tüm antidepresanlar gibi, Paroksetin mani öyküsü olanhastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Oral antikoagülan alan hastalara Paroksetin büyük bir dikkatle verilmelidir. Triptofan diğer selektif serotonin geri alım inhibitörleri ile birlikte alındığında advers deneyimler bildirildiğinden, Paroksetin triptofan tedavisi ile kombinasyon şeklinde kullanılmamalıdır. Tüm psikoaktif ilaçlarla olduğu gibi, kardiyak problemleri olan hastaların tedavisi sırasında dikkatli olunması önerilir. Epilepsi hastalarında da kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Paroksetin ile tedavi edilen hastalarda nöbetlerin görülme insidansı %0.1’den azdır ve görüldüğü takdirde tedavi kesilmelidir. Diğer selektif serotonin geri alım inhibitörlerinde olduğu gibi, Paroksetin nadiren midriyazise neden olur ve dar açılı glokomlu hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Elektrokonvülsif tedavi ile birlikte kullanımı konusunda klinik deneyim azdır. Ancak serotonin geri alım inhibitörleri kullanan hastalarda uzatılmış elektro konvülsif tedavi ile indüklenen nöbetler ve/veya ikincil nöbetler gibi nadir olgular mevcuttur. Nöroleptik kullanan hastalara uygulanırken nöroleptik malign sendromu semptomlarını hatırlattığından dolayı dikkatli olunmalıdır. Kötüleşen depresyon, intihara teşebbüs ve intihar olasılığı depresif hastalığı olan hastaların tabiatında bulunmaktadır. Bu nedenle, hastalarda tedavi sırasında anlamlı bir hafifleme oluncaya kadar yakından takip edilmelidir. Daha çok yaşlılarda olmak üzere nadiren hiponatremi bildirilmiştir. Hiponatremi paroksetin kullanımına son verildiğinde genellikle ortadan kalkar. Gebelik kategorisi C’dir. Gebelikte güvenilirliği saptanmadığından, potansiyel fayda muhtemel zararından daha fazla olmadıkça gebelik veya emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır. Klinik deneyim Paroksetin ile tedavinin idrak veya psikomotor fonksiyonda azalma ile ilişkisi bulunmadığını göstermiştir. Bununla birlikte, tüm diğer psikoaktif ilaçlarla tedavideolduğu gibi, hastalar araç veya makine kullanma yetenekleri hakkında uyarılmalıdırlar.

Yan Etkileri:

Kontrollü klinik araştırmalarda, en sık gözlenen advers etkiler; mide bulantısı, uykulu hal, terleme, titreme, asteni, ağız kuruluğu , uykusuzluk, cinsel fonksiyon bozukluğu (impotans ve ejakülasyon bozuklukları dahil), baş dönmesi, kabızlık, ishal ve iştah kaybıdır. Advers etkilerin şiddeti ve sıklığı tedaviye devam edilmesiyle azalabilir ve genellikle tedavinin kesilmesine yol açmaz. Buna ilaveten, klinik kullanımı sırasında rapoe edilen yan etkiler: Sinir Sistemi: Serotonerjik sendroma ilaveten halüsinasyonlar, hipomani ve huzursuzluk bildirilmiştir. Diğer selektif serotonin geri alım inhibitörlerinde olduğu gibi konfüzyon da bildirilmiştir. Oro-fasiyal distoni de dahil ekstrapiramidal reaksiyonlar bildiren bazı raporlar vardır. Bazen bu reaksiyonlar nöroleptik ilaç kullanan hareket bozukluğu olan hastalarda meydana gelmiştir. Konvülsiyona ait nadir vaka bildirimi vardır. Nöroleptik malign sendromu da (nöroleptik tedaviyi yeni bırakan veya birlikte kullanan hastalarda meydana gelir) nadiren bildirilmiştir. Sindirim Sistemi: Kusma ve hepatik enzimlerde yükselme bildirilmiştir. Şiddetli karaciğer anormallikleri nadiren bildirilmiştir. Karaciğer fonksiyon test sonuçlarında uzun süreli bir yükselme olursa kullanıma son verilmelidir. Deri ve uzantıları: Kızarıklık (kaşıntı veya anjiyoödemin eşlik ettiği ürtiker dahil) ve fotosensitivite reaksiyonlarına ait nadir vakalar bildirilmiştir. Metabolik/endokrin: Nadiren hiponatremi bildirilmiştir. Bu yaşlılarda daha baskındır ve uygun olmayan anti-diüretik hormon sekresyonu sendromu ile ilişkili olabilir. Hiponatremi ilacın kesilmesiyle genellikle ortadan kalkar. Nadiren hiperprolaktinemi/galaktore semptomları bildirilmiştir. Kardiyovasküler: Diğer selektif serotonin geri alım inhibitörlerinde olduğu gibi, daha önce hipertansiyonu olan veya huzursuzluk çeken hastalarda tansiyonda geçici değişiklikler bildirilmiştir. Taşikardi nadiren rapor edilmiştir.Hematolojik: Anormal kanamalar (çoğunlukla ekimoz ve purpura) bildirilmiştir. Trombositopeni nadiren bildirilmiştir.Diğer: Akut glokom, üriner retansiyon ve periferal ödeme ait nadir vakalar bildirilmiştir. Trisiklik antidepresanlara nazaran ağız kuruması , konstipasyon ve uykulu hali daha az neden olur. Ani olarak kesilmesini takiben baş dönmesi, duyusal bozukluk (örneğin parestezi), anksiyete, uyku bozuklukları (kabus dahil), ajitasyon, titreme, mide bulantısı, terleme ve konfüzyon bildirilmiştir. Bunlar genellikle bir süre sonra kendiliğinden ortadan kalkar ve nadiren semptomatik tedavi gerekir. Bu semptomların görülme riski daha yüksek olan özel bir hasta grubu yoktur; bundan dolayı antidepresif tedavi artık gerekmediğinde, dozun azaltılması veya gün aşırı verilmesi suretiyle kademeli olarak ilacın kesilmesi önerilir. Manik reaksiyonlar nadiren bildirilmiştir. Bulanık görme bildirilmiştir.

İlaç Etkileşimleri:

MAO inhibitörleri / triptofan / diğer selektif serotonin geri alım inhibitörleri: Serotonerjik ilaçlarla birlikte kullanımı serotonine bağlı etkide yükselmeye yol açar. Bu semptomlar, ajitasyon, konfüzyon, diyaforez, halüsinasyonlar, hiperrefleks, miyoklonus, ürperme, taşikardi ve titremeyi içermektedir. İlaç metabolize eden enzim indükleyiciler/inhibitörler: Paroksetinin metabolizması ve farmakokinetiği, ilaçları metabolize eden karaciğer enzimlerini indükleyen veya inhibeeden ilaçlardan etkilenebilir. Bilinen bir ilaç metabolize edici enzim inhibitörü ile birlikte kullanıldığında, doz aralığının en düşük seviyesinde uygulanmasına dikkat edilmelidir. Bilinen bir ilaç metabolize edici enzim indüktörü ile birlikte kullanıldığında başlangıç dozunun ayarlanmasına gerek yoktur. Sonraki herhangi bir doz ayarlamasında klinik etki (tolerabilite ve etkinlik) rehber olmalıdır. Alkolün yol açtığı mental ve motor beceri kaybını artırmamakla birlikte,hastalarda alkolle birlikte kullanılması önerilmez. Lityumun birlikte uygulanması durumunda dikkatli olunmalı ve lityum düzeyleri takip edilmelidir. Fenitoin ile birlikte uygulanması halinde paroksetinin plazma konsantrasyonlarında azalma ve yan etkilerde artma görülür. Bu ilaçlarla birlikte kullanıldığında başlangıç doz ayarlanmasına gerek yoktur, klinikte alınanetkiye göre doz ayarlaması daha sonra yapılmalıdır. Paroksetinin diğer antikonvülsanlar ile birlikte kullanılması da yan etkilerin insidansında artışa yol açabilir. Varfarin ile arasında, protrombin zamanında değişmeler ve kanamada artışla sonuçlanabilecek bir farmakodinamik etkileşim olabilir. Trisiklik antidepresanlarla birlikte kullanımının etkisi henüz çalışılmamıştır. Bu ilaçlarla birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır. Prosiklidinin plazma düzeylerini anlamlı olarak artırır. Antikolinerjik etkiler gözlendiğinde prosiklidin dozu azaltılmalıdır. Selektif serotonin geri-alım inhibitörleri dahil olmak üzere, diğer antidepresanlar gibi hepatik sitokrom P-450 enzimi CYP2D6’yı inhibe eder. CYP2D6’nın inhibisyonu ile bu enzim tarafından metabolize edilen ilaçların birlikte verilmesi halinde, bu ilaçların plazma seviyelerinde yükselmeye yol açabilir. Bu enzim tarafından metabolize edilen ilaçlar arasında bazı trisiklik antidepresanlar (örneğin amitriptilin,nortriptilin, imipramin ve dezipramin), fenotiyazin nöroleptikleri (örneğin perfenazin ve tioridazin) ve Tip 1c antiaritmikler (örneğin propafenon ve flekainid) bulunmaktadır.