Anestezi – Ağrı Kontrolü,Tedavisi » Narkotik analjezik ve antispazmodik
İlaç Etken Maddesi
Petidin HCL
ALDOLAN GEROT 100 MG 5 AMPUL, İthal, Beşeri bir ilaçdır.Reçete İle Verilir.
FORMÜLÜ :
Bir ml’sinde:
Petidin hidroklorür
50 mg
Enjeksiyonluk su
k.m.
1 ml
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Farmakodinamik özellikler: Petidin oldukça etkili bir analjeziktir. Analjeziye temel olarak merkezi sinir sistemi yoluyla ulaşılmaktadır. Petidin, bir fenilpiperidindir, beyin ve omurilikteki özgün opiat reseptörlerine bağlanır, böylece nosiseptif sistemin polisinaptik yolakları boyunca uyarıların geçişini inhibe eder. 70-100 mg Petidin dozu, 10 mg morfin analjezisine eşdeğerdir. Petidinin sedatifhipnotik etkisi ve solunum sistemini deprese edici etkisi, morfin ile görülenden daha az belirgindir. Petidin, iç organların kas tonusunda sadece hafif bir artışa yol açar ve kan damarı düz kası üzerine spazmolitik bir etkiye sahiptir. Bu da, kan basıncında düşmeye ve kalp hızında artışa yol açar. Uterus düz kası büyük ölçüde etkilenmez. Petidin histamin salınımına neden olur ve hafif antikolinerjik özelliklere sahiptir.
Farmakokinetik özellikler:
Deri altına veya kas içine enjeksiyondan sonra 10-15 dakika içinde analjezi yerleşir, ½ -1 saat sonra en yükseğe ulaşır ve 2 -4 saat sürer. Petidin karaciğerde metabolize olur, başlıca metaboliti, farmakolojik olarak aktif olan norpetidindir. Petidinin plazma yarı ömrü yaklaşık 4 saattir, norpetidinin ise yaklaşık olarak 8 (ila 12) saattir. Petidin ve metabolitleri glukronid şeklinde başlıca böbreklerle atılır.
ENDİKASYONLARI ( İlacın Kullanıldığı Durumlar, Hastalıklar ) :
Değişik etiyolojili şiddetli ağrılar, gastrointestinal ve ürojenital yolların koliklerinde
(safra kesesi ve safra kanalı kolikleri hariç). -Miyokard enfarktüsü, pulmoner ödem -Preoperatif analjezik olarak -Doğumda: ağrıyı azaltmak, servikal dilatasyon ve plasenta gelişi fazınının
süresini kısaltmak, uterus ağzı sertliği ve spazmlarında, spazmodik doğum ve baş gelişi esnasındaki ağrıda.
KONTRENDİKASYONLARI ( İlacın Kullanılmaması Gereken Durumlar ) :
-Petidin ve fenilpiperidin türevlerine aşırıduyarlılık;
-alkol, narkotikler, analjezikler veya diğer psikoaktif ilaçlarla akut intoksikasyon, prokarbazin ile kombine tedavi, MAO-inhibitörleriyle tedaviden 14 gün sonrasına kadar;
-solunum depresyonundan kaçınılması gereken hastalıklarda (örneğin, solunum yetmezliği, ciddi obstruktif pulmoner hastalıklar, astım, amfizem);
-nöralji, migren, öksürük (bu tür vakalarda bağımlılık potansiyeli daha düşük olan maddeler endikedir); -ağır karaciğer yetmezliği (Child Pugh C), akut hepatik porfiri, safra koliği,
post-kolesistektomi sendromu, pankreatit; -travmatik kafa yaralanmaları, kafa içi basınç artışı; -supraventriküler disritmi.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Aşağıdaki vakalarda özel dikkat gereklidir: opioid madde bağımlısı hastalar, bilinç bulanıklığı, glokom, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, konvülsiyonlara meyilli hastalar, hipovolemik hastalardaki hipotansiyon, prematüre bebekler, 1 yaşından küçük çocuklar. Petidin tedavisi sırasında, alkol alınımından kaçınılmalıdır. Olası yan etkileri en aza indirmek için intravenöz enjeksiyonun çok yavaş olması önemlidir. Yüksek doz petidin kullanıldığında, intübasyon ve yardımcı solunum olanakları hazırda bulundurulmalıdır. Aşırı duyarlılık, konvülsiyon veya kardiyak aritmiler ortaya çıkarsa, petidin tedavisi derhal sonlandırılmalıdır. Petidin kötü kullanıma ve bağımlılık gelişmesine yol açabilir. Bu nedenle opiat bağımlısı hastaların yoksunluk tedavisinde kullanılmamalıdır. Psişik bağımlılığı olan hastalarda, petidinin ani kesilmesi sonucu yoksunluk semptomları ortaya çıkabilir. Bu tür semptomların başlaması morfinden daha hızlıdır ve süresi daha kısadır. Vejetatif sisteme ait semptomlar genelde daha az belirgindir. Belirti ve bulgular, esneme, midriazis, göz veya burun akıntısı, hapşırma, kas tremoru, başağrısı, terleme, uykusuzluk, huzursuzluk, anksiyete, irritabilite, orgazm, iştahsızlık, bulantı, kusma, diyare, kemik ağrısı, karın ve kas krampları, taşikardiyi içermektedir. Bir hastanede tedavi gereklidir !
Gebelik ve laktasyonda kullanımı:
Gebelik kategorisi C: Petidin plasental bariyeri geçer. Bu güne kadar, herhangi bir teratojenik veya mutajenik etki insanlarda kullanılan petidin ile görülmemiştir. Ancak hamileliğin ilk üç ayında petidin kullanılmamalıdır. Tüm hamilelik boyunca kronik uygulamadan kaçınılmalıdır, yeni doğanlarda toleransa ve yoksunluk semptomlarına yol açabilir. Doğum esnasında petidin kullanılırsa, yeni doğanlarda potansiyel solunum depresyonu indüksiyonu nedeniyle, son derece dikkatli olunmalıdır. Petidin anne sütüne geçmektedir. Tek bir petidin dozu uygulanacaksa, genelde emzirmenin ertelenmesi gerekmez.
Araba veya makine kullanımına etkisi:
Talimatlara göre kullanılsa bile, petidin, araba veya makine kullanma yeteneğinin zedelenmesine yol açar. Bu nedenle ayaktan tedavi gören hastalar araba kullanmaya karşı uyarılmalıdır.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Taşikardiye eşlik eden hipotansiyon, bradikardi, asistoli, bayılma gibi kardiyovasküler yan etkiler ortaya çıkabilir. Eşdeğer analjezik dozlarda, petidin, sıklıkla morfine eşit bir şekilde belirgin solunum depresyonuna yol açar (yeni doğanlarda da). Özellikle hızlı i.v. uygulamadan sonra bronkospazm ortaya çıkabilir. Öksürük merkezi inhibe olabilir.
Petidin sıklıkla vertigo ve konfüzyona neden olur. Diğer olası nörolojik yan etkiler: sedasyon, sersemlik, algılama bozukluğu, paradoksal ajitasyon, mizaç değişikliği, öfori, uykusuzluk, başağrısı, tremor, görme bozukluğu, miyozis (hızlı iv uygulamadan sonra); çok nadir psikoz vakaları. Ağız kuruluğu, iştahsızlık; bulantı, kusma, hıçkırık (hızlı i.v. uygulamadan sonra); gastrointestinal düz kas tonusunda artma: spastik konstipasyon, ileus, idrar retansiyonu, safra ve pankreas kanallarının şiddetli kasılmaları, nadiren amilaz ve lipaz düzeylerinde artışlar, transaminazlarda artışlar. Nadiren aşırı terleme, sıcaklama hissi (özellikle hızlı i.v. uygulama ile); deri reaksiyonları (döküntü, ürtiker kaşıntı gibi), aşırı duyarlılık reaksiyonları (ekzantem, çok nadir şok vakaları) zaman zaman görülmektedir. Yüksek petidin dozları, miyokloni, hiperrefleksi ve konvülsiyonları indüklüyebilir. Bir parkinsonizm vakası bildirilmiştir. Enjeksiyon bölgesinde yerel ağrı, sertlik ve paralitik semptomlar oluşabilir.
BEKLENMEYEN BiR ETKi GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ VE DİĞER ETKİLEŞİMLER :
MAO-inhibitörleriyle tedaviyi takiben 2 hafta sonrasına kadar birlikte petidin kullanılmamalıdır, zira merkezi sinir sistemi, solunum ve dolaşım fonksiyonları üzerine potansiyel olarak ölümcül etkiler ortaya çıkmıştır. Narkotikler, anastezikler, antihistaminikler, benzodiazepinler, sedatifler, hipnotikler, trisiklik antidepresanlar, barbitüratlar, kas gevşeticileri veya alkol gibi diğer merkezi olarak depresan maddelerle kombinasyonlarda dikkat edilmelidir; bu maddeler, petidinin solunumu deprese edici etkisini veya sedatif etkilerini artırabilirler. Fenotiazinlerle kombine kullanımı, kan basıncında belirgin bir düşme ve solunum depresyonunda artmaya yol açabilir. Simetidinle birlikte uygulanması, solunum depresyonuna ve merkezi sinir sisteminde bozulmaya yol açabilir; petidin dozu azaltılmalıdır. Petidin ve oral kontraseptiflerin birlikte kullanımından kaçınılmalıdır, oral kontraseptifler petidinin metabolizmasını inhibe edebilirler. Rifampisin, fenitoin ve digoksinle kombine kullanımı etkilerin güçlenmesine ve birikime yol açabilir. Antikolinerjik maddelerle birlikte uygulandığı vakalarda da dikkat edilmelidir; antikolinerjiklerin etkilerini güçlendirebilir ve paralitik ileusa neden olabilir. Petidin izoniyazidin yan etkilerini güçlendirebilir. Petidin ile kombinasyonda, klorpromazin ya da fenobarbital intoksikasyona yol açabilir. Morfin antagonistleri, pentazosin ve buprenorfin, petidinin etkilerini azaltabilir.
DOZU VE KULLANIM ŞEKLİ :
ÖNEMLİ NOT: DİKKAT, BAĞIMLILIK OLUŞTURABİLİR Genelde deri altına ve kas içine 2 ml. Ayrıca istisna vakalarda i.v. uygulanabilir. Gerektiğinde doz 3 saatlik aralıklarla tekrarlanır (doğumda, 24 saat içinde 8 ml’den fazla verilmez) Akut ağrılarda ve koliklerde, yavaş bir şekilde (1 ila 2 dakikanın üzerinde) 1-2 ml i.v. enjekte edilir; ampul içeriği, 10 ml %10 dekstroz ve serum fizyolojik içinde dilüe edilebilir. Günlük toplam doz 500 mg’ı aşmamalıdır.
Hipo-veya hipertiroidizmli hastalarda, karaciğer, böbrek veya böbrek üstü bezi yetmezliği, prostat hipertrofisi veya şok ve yaşlı ve zayıf hastalarda (paradoksal reaksiyon riski) daha düşük dozajlar endikedir.
Dozaşımı ve Tedavisi:
Tipik semptomlar, miyozis, solunum depresyonu ve hatta solunum durmasıdır. Ek olarak bilinç bozukluğu, ciddi vakalarda koma, hipotansiyon, taşikardi, vertigo, kas tremoru, vücut sıcaklığında yükselme, hipoksemi artışı ve midriyazis. Tedavi: Antidot olarak, opiat antagonisti nalokson, tekrarlanan düşük dozlarla kullanılır. Deri altı enjeksiyonla intoksikasyon vakalarında, enjeksiyon yerinin çevresine hemen 1 mg dilüe edilmiş adrenalin (20 ml fizyolojik serum solüsyonu) enjekte edilir. Gerekli durumlarda intübasyon ve yapay solunum, hipoterminin giderilmesi gibi destekleyici tedaviler uygulanır.
Saklama Koşulları:
25 °C’nin altında oda sıcaklığında saklayınız, ışıktan koruyunuz.
